[:bg]
Брой: 1/2012
Автор: А. Еленкова, С. Захариева
Абстракт:
Допаминовите агонисти са средство на първи избор при лечение на пролактином. Продължителното лечение с тези медикаменти води не само до нормализиране на серумните пролактинови нива, но също и до свиване на тумора в резултат на дегенеративни промени в туморните клетки. От друга страна, няколко трансверзални проучвания демонстрираха статистически значимо повишен риск от сърдечна клапна фиброза при пациенти с Паркинсонова болест, продължително лекувани с допаминовите агонисти перголид и каберголин. Задълбочени научни изследвания в последните 10 години установиха ключова роля на 5HT2B рецептори в патогенезата на фиброзната клапна болест. Агонизмът към 5-HT2B рецепторите изглежда не е обща характеристика на целия клас ерго-деривати (ерголини). Перголид и каберголин действат като пълни агонисти, бромокриптин се отнася като парциален агонист, докато лизурид и тергурид са мощни 5HT2B aнтагонисти. Въпреки, че дозите използвани за лечение на пролактиноми са приблизително десет пъти по-ниски от тези за лечение на Паркинсонова болест, рискът от фиброзна валвулопатия при пролактином е един от “горещите проблеми” на съвременната ендокринология. До момента са публикувани резултатите от 10 обсервационни проучвания върху пациенти, лекувани с каберголин. Седем от тях не установяват връзка между лечението с каберголин и честотата на фиброзната клапна болест. Две проучвания демонстрират по-чести субклинични клапни лезии и само едно от тях показва повишена честота на умерена трикуспидална регургитация и корелация между кумулативната доза и риска за клинично значима клапна увреда при лица с пролактином. На този етап въпросът остава неразрешен главно поради противоречивите резултати и поради липсата на данни от продължителни проспективни наблюдения.
[:en]
Issue: 1/2012
Author: А. Еlenkova, S. Zacharieva
Abstract:
Dopamine agonists represent the first-line agents for the management of prolactinomas. Long-term treatment leads not only to normalization of serum prolactin levels but also to tumor shrinkage due to the denerative changes into the tumor cells. On the other hand, several cross-sectional studies have demonstrated a significantly increased risk of valvular fibrosis in Parkinsonian patients treated with the ergotderived dopamine agonists pergolide and cabergoline. Extensive research over the last decade has highlighted the crucial role of serotonin 5HT2B receptors in the pathogenesis of this fibrotic valvular heart disease. Agonism of 5- HT2B receptors seems not to be a class effect of the ergolines. Pergolide and cabergoline have been shown to exert full agonistic activity, bromocriptine acts as a partial agonist whereas lisuride and terguride are potent 5-HT2B antagonists. Although the doses used for the treat ment of these pituitary tumors are approximatеly ten times lower compared to those in Parkinson’s disease the risk of fibrotic valvulopathy in prolactinoma patients under long-term cabergoline treatment has been one of the current “hot topics” in endocrine research. To date, ten observational studies have investigated this problem. Seven of them have shown no significant association between treatment with cabergoline and the prevalence of clinically relevant cardiac valve disease. Two trials have demonstrated an increased prevalence of subclinical valvular changes and only one study has reported an increased prevalence of moderate tricuspid regurgitation with a positive correlation between cumulative dose of cabergoline and the risk of clinically relevant valvular damage in subjects with prolactinomas. Nevertheless, the issue remains unresolved mainly due to controversial results and the lack of data from longterm prospective studies.
[:]