[:bg]Брой : 3/2017
Автор: Станчев, Павел Е., Орбецова, Мария М.
Клиника/Секция по Ендокринология и болести на обмяната, УМБАЛ “Св.Георги”, Медицински Факултет, Медицински Университет, Пловдив
Резюме:
Инкретиновият ефект при захарен диабет тип 2 е нарушен − нивата на глюкагоноподобния пептид-1 (GLP-1) са понижени в комбинация с намален отговор и към двата инкретина- GLP-1 и глюкозозависимия инсулинотропен пептид (GIP). Невъзможността за прилагане на нативния GLP-1 като лечебно средство е свързана с бързото му разграждане от ензима дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Терапевтичните стратегии с GLP-1, които сега се прилагат широко в практиката, са базирани на DPP-4 резистентни GLP-1 рецепторни агонисти (GLP-1RА) и DPP-4-инхибитори. Плейотропните ефекти на инкретиновите хормони се определят от свързването им с рецептори в клетките на централната и периферната нервни системи, на стомашно чревния тракт, сърцето, белите дробове, бъбреците, мастната и мускулната тъкан и съдовия ендотел. Натрупващите се доказателства за екстрапанкреасно действие на GLP-1 разширяват спектъра на приложение на GLP-1-RА и DPP-4 инхибиторите с други индикации, извън лечение на хипергликемията при захарен диабет. В настоящия обзор са застъпени сърдечно-съдовото позициониране на инкретин-базираната терапия с данни от клинични проучвания, както и доказателства на многообразните им плейотропни ефекти.
Ключови думи: глюкагоноподобен пептид-1, глюкозозависим инсулинотропен пептид, инкретин-базирана терапия, GLP-1 рецепторни агонисти, DPP-4-инхибитори
Изтеглете целия брой 3/2017[:en]Issue: 3/2017
Author: Stanchev, Pavel E., Orbetzova, Maria M
Clinic/Department of Endocrinology and metabolic diseases, “Sveti Georgy” University Hospital, Medical Faculty, Medical University, Plovdiv
Abstract:
The insulin-like effect in type 2 diabetes mellitus is impaired − glucagon-like peptide-1 (GLP-1) levels are reduced in combination with a reduced response to both incretins − GLP-1 and glucosedependent insulinotropic peptide (GIP). The impossibility to administer native GLP-1 as a therapeutic agent is associated with its rapid degradation by the enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). The GLP-1 therapeutic strategies, which are now widely applied in practice, are based on DPP-4 resistant GLP-1 receptor agonists (GLP-1RA) and DPP-4 inhibitors. The pleiotropic effects of incretin hormones are determined by their binding to receptors in the cells of the central and peripheral nervous systems, the gastrointestinal tract, the heart, the lungs, the kidneys, the adipose and muscle tissues, and the vascular endothelium. Accumulating evidence for the extrapancreatic action of GLP-1 broadens the spectrum of administration of GLP-1-RA and DPP-4 inhibitors with other indications outside the treatment of hyperglycaemia in diabetes mellitus. This review presents the cardiovascular positioning of the incretin-based therapy with some data from clinical trials as well as evidence for their multiple pleiotropic effects.
Key words: glucagon-like peptide-1, glucose-dependent insulinotropic peptide, incretin-based therapy, GLP-1 receptor agonists, DPP-4 inhibitors
Download the full issue 3/2017[:]